成都天臺山制藥有限公司

注射用鹽酸羅哌卡因

【藥品名稱】

  通用名稱:注射用鹽酸羅哌卡因

  英文名稱:  Ropivacaine Hydrochloride for Injection

  漢語拼音:Zhusheyong Yansuan Luopaikayin

【適應癥】

  鹽酸羅哌卡因適用于:

   外科手術麻醉

  ┅┅硬膜外麻醉,包括剖宮產術

  ──區域阻滯

  急性疼痛控制

  ┅┅持續硬膜外輸注或間歇性單次用藥,如術后或分娩鎮痛

  ──區域阻滯

【規格】

  75mg(以鹽酸羅哌卡因計)。

【藥理毒理】

  藥理作用

  據文獻報道,羅哌卡因是第一個純左旋體長效酰胺類局麻藥,有麻醉和鎮痛雙重效應,大劑量可產生外科麻醉,小劑量時則產生感覺阻滯(鎮痛)僅伴有局限的非進行性運動神經阻滯。

加用腎上腺素不改變羅哌卡因的阻滯強度和持續時間。

  羅哌卡因通過阻斷鈉離子流入神經纖維細胞膜內對沿神經纖維的沖動傳導產生可逆性的阻滯。

  局麻藥也可能對如腦細胞和心肌細胞等易興奮的細胞膜產生類似作用。如果過量的藥物快速地進入體循環,中樞神經系統和心血管系統將產生中毒癥狀和體征。

  懷孕母羊和未懷孕的母羊相比,并不顯示對羅哌卡因有更強的敏感性。

  健康志愿者靜脈注射羅哌卡因后耐受良好,此藥臨床經驗提示一個良好的安全范圍。根據副交感神經阻滯程度,硬膜外使用此藥可出現間接的心血管效應(低血壓、心動過緩)。

  毒性研究

  據文獻報道,只有在高劑量或意外將藥物注入血管內而使藥物血漿濃度驟然上升或者在藥物過量的情況下,鹽酸羅哌卡因才會造成急性毒性反應(參見“藥理作用”和“藥物過量”)。

  曾有一例患者因作臂叢神經阻斷時,無意中將200mg藥物注入血管內后,發生驚厥。

  生殖毒性

  接受試驗的兩代大鼠未見生育力及一般生殖行為受藥物的影響。施用最高劑量的鹽酸羅哌卡因后,因其對孕母的毒性作用,產后三天內幼仔的死亡數增多,列于新生仔死亡的第二位原因。

  對大鼠和兔所進行的致畸試驗未見羅哌卡因對器官發生以及胎兒早期發育有任何不利影響,以最大可耐受劑量對圍產期及產后的大鼠進行研究,未見其對胎兒后期發育、分娩、哺乳、新生兒生存力及子代的生長有任何影響。

  另一大鼠圍產期及產后的研究,將羅哌卡因與布比卡因作比較,發現在用藥劑量低得多與游離血漿濃度也低的布比卡因即可觀察到對孕母的毒性作用。

【藥代動力學】

  據文獻報道,羅哌卡因的pKa為8.1,分布率為141(25℃n-辛醇/磷酸緩沖液pH7.4)。

  羅哌卡因的血漿濃度取決于劑量、用藥途徑和注射部位的血管分布。羅哌卡因符合線性藥代動力學,最大血漿濃度和劑量成正比。

  羅哌卡因從硬膜外的吸收是完全的,呈雙相性,快相半衰期為14分鐘,慢相終末半衰期約為4小時。因緩慢吸收是清除羅哌卡因的限速因子,所以硬膜外用藥比靜脈用藥清除半衰期要長。

  羅哌卡因總血漿清除率440ml/min。游離血漿清除率為8L/min。腎清除率為1ml/min,穩定分布容積為47L,終末半衰期為1.8h。羅哌卡因經肝臟中間代謝率為0.4。羅哌卡因在血漿中主要和α1-酸糖蛋白結合,非蛋白結合率約6%。

  當連續硬膜外注射時,可觀察到羅哌卡因總的血漿濃度的增加和手術后α1-酸糖蛋白濃度的增加有關,未結合的(藥理學活性)濃度的變化比總血漿濃度的變化要小得多。

  羅哌卡因易于透過胎盤,相對非結合濃度而言很快達到平衡。與母體相比胎兒體內羅哌卡因與血漿蛋白結合程度低,胎兒的總血漿濃度也比母體的低。

  羅哌卡因主要是通過芳香羥基化作用而充分代謝,靜脈注射后總劑量的86%通過尿液排出體外,其中僅1%與未代謝的藥物有關。主要代謝物是3-羥基羅哌卡因,其中約37%以結合物形式從尿液中排泄出來,尿液中排出的4-羥基羅哌卡因,N-去烷基代謝物和4-羥基去烷基代謝物約為1~3%。結合的和非結合的3-羥基羅哌卡因在血漿中僅顯示可測知的濃度。3-羥基羅哌卡因和4-羥基羅哌卡因有局麻作用,但是麻醉作用比羅哌卡因弱。

  羅哌卡因在體內沒有消旋作用的證據。

【批準文號】

  國藥準字H20052666

【總代理】

  西藏海思科藥業集團股份有限公司 商務五部

  聯系人:范琴

  聯系電話:028-67258307

【說明書】

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